Biflavones from Ginkgo biloba as inhibitors of human thrombin.

著者が報告した結果

Ginkgoの4biflavoneと5flavonoidにthrombin阻害があり、IC50は8.05–82.08µMと報告された。4biflavoneは混合型阻害でKi4.12–11.01µM、dockingではactive cavityとの相互作用、lysine labelingではexosite IIよりIへの結合が示唆された。これは酵素機序研究で、人体の血栓予防効果や摂取doseではない。

著者の結論

著者はGinkgo biflavoneがhuman thrombinの天然阻害物で、将来のthrombin阻害薬開発のlead compound候補になり得ると述べる。薬効・安全性向上は開発提案で実臨床証明ではない。

研究の条件

研究デザイン

human thrombinに対する蛍光biochemical assay、阻害kinetics、molecular docking、質量分析lysine labeling reactivity assay。ヒト被験者投与試験ではない。

対象者・研究対象

human thrombinという酵素が対象。被験者人数・動物投与は報告されない。

原資料の材料・成分名

Ginkgo16主要成分。阻害を示したbiflavone4種ginkgetin/isoginkgetin/bilobetin/amentoflavone、flavonoid5種luteolin/apigenin/quercetin/kaempferol/isorhamnetin。

用量・使い方

阻害IC50 8.05–82.08µM、4biflavone Ki4.12–11.01µMは測定濃度指標で摂取doseではない。実assay投入濃度列は未提供。

比較条件

16主要Ginkgo成分のthrombin阻害とkinetics、docking/結合部位解析。inhibitorなし対照の詳細は未提供。

成分名は原資料の表現を保持しています。異なる形態・製剤の研究結果を、そのまま同じ成分の商品に当てはめることはできません。

読み取りの補足

著者はGinkgo biflavoneがhuman thrombinの天然阻害物で、将来のthrombin阻害薬開発のlead compound候補になり得ると述べる。薬効・安全性向上は開発提案で実臨床証明ではない。