Identification of a cranberry juice product that inhibits enteric CYP3A-mediated first-pass metabolism in humans.

著者が報告した結果

juice Eは0.5% v/vでミクロソーム活性を消失させ、hexane・chloroform分画50 microg/mlではそれぞれ77%、63%阻害した。健康志願者16人の経口midazolam PKでは水と比べAUCが約30%増加（p=0.001）、代謝物/親薬物AUC比が約40%低下（p<0.001）し、終末半減期には変化がなかった。

著者の結論

著者はクランベリー果汁に潜在的な薬剤相互作用の問題があり、臨床相互作用試験前の厳密なin vitro特性評価が必要と述べる。

研究の条件

研究デザイン

5果汁のヒト腸ミクロソーム試験、分画試験、16人のヒト経口midazolam PK評価。割付は未報告

対象者・研究対象

ヒト腸ミクロソームと健康志願者16人。冒頭のラット研究は既存背景

原資料の材料・成分名

クランベリーjuice A～E、選択juice E、hexane/chloroform/butanol/aqueous分画、PK基質midazolam

用量・使い方

in vitro：juice 0.5% v/v、活性分画50 microg/ml。ヒトjuice投与量は未提供

比較条件

ミクロソームではcontrol、ヒトPKではwater

成分名は原資料の表現を保持しています。異なる形態・製剤の研究結果を、そのまま同じ成分の商品に当てはめることはできません。

研究の限界・確認できた範囲

天然製品間で生物活性成分組成が大きく異なりうる。

読み取りの補足

著者は製品ごとの成分差を踏まえてjuice Eを選択し、ミクロソームでの阻害とヒト経口midazolam PKでの変化を区別して報告する。30%と40%は異なるPK指標の変化で、半減期には変化がなかった。割付やクランベリー投与量は未提供で、他の果汁製品の効果と同一視しない。